基于药效筛选和正交试验的元全片提取工艺优化研究

目的筛选元全片的提取方法,并对其最佳提取工艺进行优化。方法采用ESCI模型,以大鼠的缩足阈值为指标,对拟定的元全片4种提取工艺进行筛选;分别以蛋白多肽类成分含量、芍药苷、甘草苷含量及固形物质量作为评价指标,通过正交试验优化金边土鳖、全蝎匀浆提取工艺和白芍、甘草水提取工艺。结果元全片的最佳提取工艺为:金边土鳖、全蝎加入4倍量0.9%NaCl溶液高速匀浆反复3次,每次60 s,间隔暂停10 s,再加入6倍量0.9%NaCl溶液用恒温振荡器震荡提取1 h,药渣重复上述工艺连续提取3次;白芍、甘草药材加10倍量水提取2次,每次煎煮2 h。结论筛选的元全片提取方法能明显提高ESCI模型大鼠的缩足阈值,优选的提取工艺稳定、可行,为元全片的后续开发提供依据。     

左旋肉碱修饰的壳聚糖-硬脂酸协载槲皮素口服紫杉醇纳米胶束的制备、表征及在体肠循环研究

目的 制备左旋肉碱修饰的壳聚糖-硬脂酸（LC-SA/CS-SA）纳米胶束，包载紫杉醇（PTX）且协载槲皮素，考察胶束特性，并以大鼠在体肠循环评估给药系统对PTX口服吸收的促进作用。方法 将硬脂酸（SA）通过酰胺化反应接枝于壳聚糖（CS），形成共聚物CS-SA；采用核磁共振H谱、红外光谱鉴定产物结构；以PTX为主药，槲皮素为辅药，采用激光粒径分析、Zeta电位分析和HPLC分析分别考察了胶束的粒径、Zeta电位、载药量、包封率；透射电子显微镜观察胶束形貌；芘荧光探针法测定LC-SA/CS-SA胶束的临界胶束浓度（critical micelle concentration，CMC）；透析袋法考察胶束的体外释放行为；大鼠在体肠吸收实验评估载药胶束的促吸收作用。结果 红外与核磁结果表明SA通过酰胺键接枝于CS；协载槲皮素的LC-SA/CS-SA载PTX胶束呈类球形，粒径为（148.3±1.7）nm，多分散系数（PDI）为0.16±0.07，Zeta电位为（24.600±0.167）mV，CMC为14.31 μg/mL；体外释放结果表明，与市售紫杉醇注射剂相比，协载槲皮素的LC-SA/CS-SA载PTX胶束、LC-SA/CS-SA载PTX胶束具有明显缓释效应；大鼠在体肠吸收实验表明，协载槲皮素的LC-SA/CS-SA胶束对载药PTX的胃肠吸收具有显著促进作用。结论 构建的协载槲皮素的LC-SA/CS-SA载PTX胶束性能优良，促进了PTX的大鼠肠吸收，具有增强药物口服吸收潜力。     

广西槐种质资源调查

目的:开展广西槐种质资源调查,为广西槐种质资源的综合评价及筛选优良种质奠定基础。方法:采用实地走访、文献资料查阅相结合的方法对广西槐树种质资源进行系统的调查研究。结果:(1)广西槐树主要分布在全州、兴安、阳朔、富川、恭城等县(市),位于北纬N24°28'23″~N26°22'15″,东经E109°22'06″~E111°16'21″的区域内,以海拔为104~502 m最为常见。(2)不同分布区中不同类型槐树的叶片性状指标,植株大小、槐米质量方面差异较大,其中全州七一栽培的双季金槐在形态大小、叶片性状、槐米产量等方面明显优于其他分布区。(3)广西槐树适应性强,对温度、土壤及降水量的适应范围较宽。(4)广西槐树伴生植物的种类较少,但优势科的组成较为突出,含种数最多的是菊科其次是禾本科、车前科、唇形科、大戟科等优势科较为突出。结论:基本清楚了广西槐树的地理分布特点、生长特性及栽培槐树的类型,为广西槐树良种选育提供科学依据。     

瑶药搜山虎生药学研究

目的:建立瑶药搜山虎的生药鉴定方法。方法:考查本草文献记载和附图,野外调查搜山虎药材的原植物来源,通过实地调研及咨询瑶医使用搜山虎药材植物来源情况,通过产地瑶医及草医收集搜山虎药材原植物标本,核对药材原植物标本和咨询分类专家,并对搜山虎的原植物形态、药材性状、组织和粉末显微特征及薄层色谱等进行生药学研究。结果:产地及野外调查表明瑶医和草医使用的搜山虎药材植物基原是芸香科岭南花椒的根和茎。其根表面具细纵纹,可见近圆形或椭圆形的皮孔样横向突起;茎表面有皮孔和鼓丁状皮刺。根横切面有木栓细胞数列,皮层中有草酸钙方晶和油细胞散在;韧皮部外侧有中柱鞘纤维数个相聚并断续排列成环;木质部木射线1～4列细胞,导管单个或2～5个相连。茎横切面韧皮部外侧中柱鞘纤维稀疏并断续排列成环,木部宽广,有髓。根、茎粉末鉴定显示韧皮纤维多单个,呈长梭形,孔沟明显;纤维成束,周围薄壁细胞含草酸钙方晶形成晶纤维;草酸钙方晶大量散在,成行或成片存在于薄壁细胞中;具缘纹孔导管多见。薄层色谱鉴定结果显示二甲苯-乙酸乙酯(15∶1)为最佳的展开系统。结论:应用建立的基原、性状、显微、薄层色谱等中药鉴定方法能够有效鉴定搜山虎药材,为搜山虎新药材质量标准的制定及搜山虎药材的开发利用提供了理论依据。     

近红外漫反射光谱法快速定量分析头孢氨苄胶囊

目的：建立测定头孢氨苄胶囊含量的近红外光谱（NIR）快速分析方法。方法：以国内不同企业生产的头孢氨苄胶囊为分析对象。用光纤探头测定近红外漫反射光谱；定量模型的预处理方法为一阶导数与矢量归一化，波长范围11995．6-6098．1cm^-1，回归方法为偏最小二乘法。结果：定量模型的浓度范围为42．46%-92．32%，相对标准偏差小于3%。结论：该法快速、简便、无损，可用于药品的快速检验。     

壮药红根草的基原调查和生药学研究

目的对壮药红根草进行了基原调查和生药学鉴定研究。方法查阅本草文献对红根草原植物记载及附图,野外调查红根草药材的原植物来源,通过产地药农收集红根草药材原植物标本,核对药材原植物标本,咨询分类专家,对红根草的原植物形态、药材性状、显微特征、薄层色谱等进行了研究。结果目前产地及市场红根草药材原植物来源是唇形科植物黄埔鼠尾草S. prionitis带根的全草,采用建立的方法能够有效鉴别红根草药材。结论为更好地制定红根草新的药材质量标准和药厂红根草药材收购提供依据。     

白木乌桕中1个新的木脂素葡萄糖苷

目的研究白木乌桕Neoshirakiajaponica醋酸乙酯提取物中木脂素类化学成分及其抗神经炎症和DPPH自由基清除活性。方法利用多种色谱手段(硅胶、SephadexLH-20、ODS和制备型HPLC等)对醋酸乙酯提取物的化学成分进行分离纯化,再借助现代波谱手段(紫外、红外、核磁、质谱、圆二色谱)和化学方法对其进行结构鉴定,采用脂多糖(LPS)刺激的BV-2小胶质细胞释放NO模型分析化合物对NO产生的抑制作用,评价其潜在的抗神经炎症活性;另外以维生素C(Vc)作为阳性对照分析化合物对DPPH自由基的清除能力。结果首次从白木乌桕醋酸乙酯提取物中分离得到2个木脂素葡萄糖苷类化合物,分别鉴定为(-)-松脂醇4-O-[6-O-(E)-咖啡酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)和(+)-松脂醇4-O-[6-O-(E)-咖啡酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷(2);DPPH自由基清除活性实验结果显示,化合物2对DPPH自由基清除的半数抑制浓度(IC_(50))为38.1μmol/L。结论化合物1为新化合物,命名为白木乌桕糖苷A。与阳性对照Vc相比,化合物2对DPPH自由基有一定的清除能力。     

选择性抑制11β-HSD1的天然产物研究进展

11β-羟类固醇脱氢酶(11β-hydroxysteroid dehydrogenase,11β-HSD)是糖皮质激素的代谢酶。研究表明,抑制局部11β-HSD亚型11β-HSD1的高表达,降低糖皮质激素的局部效应,成为治疗糖尿病和代谢综合征的一种新策略,所以选择性11β-HSD1抑制剂的研究,将成为2型糖尿病新药开发的一个方向。天然产物是新药开发的宝库和源泉,综述近10年来关于选择性抑制11β-HSD1的天然产物的研究进展,以期为11β-HSD1抑制剂的研究开发提供参考。